Завдяки роботам і клік-хімії: знайдено сполуки, які можуть стати антибіотиками

14 січня 2026 р. 04:40

14 січня 2026 р. 04:40

Вчені заявили про те, що комплекс іридію може стати перспективним, хоча і нетрадиційним, антибіотиком. Це одна з 600 сполук, отриманих під час нового дослідження, повідомляє Live Science.

Вчені використовували робота для синтезу сполук, комбінуючи металеві та органічні молекулярні будівельні блоки, щоб створити величезну хімічну бібліотеку всього за тиждень. Підхід дозволив отримати ще п'ять потенційних антибіотиків.

Провідний автор дослідження Анджело Фрай, хімік з Йоркського університету у Великій Британії, заявив про те, що цей підхід дає змогу прискорити розробку нових ліків, а також дослідження в галузі паралельних хімічних досліджень.

У міру зростання поширеності стійких до ліків бактеріальних інфекцій виникає потреба в нових ефективних антибіотиках, здатних вбивати мікроби, які більше не реагують на наявні препарати. Досі пошук був зосереджений на органічних — тобто вуглецевмісних — молекулах, залишаючи комплекси металів практично невивченими.

Сполуки із вмістом металів відрізняються від більш плоских органічних аналогів. Їхня тривимірна форма зумовлює наявність різних хімічних і біологічних властивостей. За словами авторів дослідження, ця властивість у поєднанні з простотою синтезу робить ці молекули багатообіцяючим потенційним джерелом майбутніх антибіотиків.

Але даних про антимікробні властивості металів обмаль, тому вчені використали новий метод для швидкого отримання та тестування якомога більшої кількості сполук. Для цього вони об'єднали роботів і хімію.

Спочатку вчені створили набір зі 192 окремих лігандів - органічних молекул, які зв'язуються з металевим центром і визначають кінцеві властивості комплексу. Для цього вони використовували робота для роботи з рідинами, щоб провести "клік-хімію". Ця реакція об'єднує два типи вихідних матеріалів — азиди та алкіни — для побудови азотовмісних кілець, відомих як триазоли. Ці азотні кільця міцно зв'язуються з металами.

На наступному етапі процесу робот об'єднав кожен з 192 лігандів з п'ятьма різними металами, отримавши загалом 672 металокомплекси.

"Ми вирішили використовувати роботів для роботи з рідинами, тому що це просто об'єднання різних реагентів у правильних пропорціях", — сказав Фрай. Після отримання азидів "ми додали алкіни та каталізатор для проведення клік-реакції, а потім використовували ці ліганди на різних металах. Усе це можна зробити в одній ємності за допомогою роботів", — додав він.

Кожен продукт проаналізували для підтвердження утворення очікуваного комплексу, а потім протестували на антибактеріальну активність і потенційну токсичність для клітин людини. Це дало змогу вченим швидко визначити найбільш безпечні та ефективні сполуки, не витрачаючи час на тривалі етапи очищення. За словами Фрая, це дає змогу перейти від сотень до десятків сполук.

Комплекси, що містять іридій і реній, продемонстрували особливо високу антибактеріальну активність. Загалом, 59 сполук іридію та 61 сполука ренію пригнічували ріст золотистого стафілокока. Разом з тим, обидва метали були по-різному токсичні для клітин людини. У результаті вчені відібрали шість сполук, які були ефективні проти мікробів, але демонстрували низьку токсичність.

Подальші дослідження дали змогу виявити "переможця". Один із комплексів з іридієм виявився приблизно в 50-100 разів активнішим проти бактерій, ніж токсичним для клітин людини. Тобто, він одночасно ефективно бореться з бактеріями і безпечний для тканин.

Раніше вчені з Ворикського університету у Великій Британії та Університету Монаша в Австралії виявили новий потужний антибіотик. І вдалося це зробити, не відкривши нові горизонти, а повернувшись до давно звіданого.

Політика